77-41-8 / 甲琥胺的药理作用及用途

概述^[1]

癫痫是由于多种病因引起的慢性脑部疾病，以大脑神经元异常放电从而导致短暂性中枢神经系统功能异常为特征。有资料报道，国内流行病学调查显示，国内癫痫的发病率接近1‰，而患病率约为4‰～9‰。我国现有癫痫患者多达500万以上，目前控制癫痫发作的最好办法仍然是药物治疗为主，其用药目的在于减少或阻止发作。目前，尚无有效的预防和治愈的方法，因此癫痫的治疗往往是终身的，而由于大多数药物存在不良反应，且有些副作用还是不可逆的，长期使用令患者难于接受，故造成治疗的间断及病情的反复。甲琥胺为二线抗癫痫药，主要用于其他抗癫痫药物无效的情况下应用。但疗效差、毒性反应大，临床很少使用。

药理作用^[2]

甲琥胺为琥珀酰亚胺类抗癫痫药，作用与乙琥胺相似，但疗效差，毒性较三甲双酮为低。

用途^[2]

用于精神运动性发作，可与其他抗癫痫药物合用。口服：初始剂量300mg/d，每周增加0.3g，直至1.2g/d，分次服。

药代动力学^[2]

口服吸收迅速，血药浓度达峰时间1～4h，血浆t1/2为1～3h，被肝脏微粒体酶代谢成N-脱甲基甲琥胺，代谢产物经尿和胆汁中排泄。

适应证^[2]

用于精神运动性发作，可与其他抗癫痫药物合用。

不良反应^[2]

恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、体重减轻、嗜睡、疲倦、眩晕、心律失常、头痛、视力模糊、失眠、不安、思维减慢、抑郁、蛋白尿、血尿、眼睑水肿、白细胞减少等。

用法用量^[2]

初始剂量每天300mg，每周增加300mg，直至每天1.2g，分次服。

药物相互作用^[2]

甲琥甲琥胺可增加苯妥英钠和苯巴比妥的血药浓度，因此应该测定抗癫痫药物的血药浓度。

主要参考资料

[1] CN201310254649.1一种复方药物组合物

[2] 临床用药速查手册