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78755-81-4/氟马西尼的特点与应用

氟马西尼是一种高效、特异的苯二氮卓类拮抗剂,被广泛应用于治疗安定类药物中毒和全麻术后催醒。

氟马西尼的特点与应用

氟马西尼起效快、作用迅速、副作用少,其不拮抗在麻醉中所用的阿片类药物的镇痛作用,催醒后不会立即引起伤口疼痛,没有引起血流动力学的明显改变,因而患者用药后比较清醒、放松、合作。

术后给予氟马西尼,能够提高苏醒效果,增加术后的安全性,对于术后不送回监护室的患者拔管后的安全性有很大的保障。

氟马西尼的优势

☆快速起效

☆疗效确切

☆安全性高

☆医保甲类

氟马西尼的特点

☆本产品临床作用效果与进口氟马西尼(安易醒)相仿,无显著性差异;

☆独特的药理作用;

☆快捷的催醒效果;

☆卓越的安全性能。

独特的药理作用

在中枢神经系统内存在有能与苯二氮卓类物质特异性结合的受体,安定类药物和此受体结合后,激发受体蛋白复合体,使中枢内典型的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)释放并与γ-氨基丁酸(GABA)受体结合,使突触后膜的氯离子通道打开,产生超极化而引起抑制性突触后电位,达到催眠效果。

氟马西尼因为特殊的构效关系,竞争性地和苯二氮卓类药物受体结合,使受体复合蛋白活性降低,γ-氨基丁酸(GABA)释放量下降,氯离子通道关闭解除抑制性突触后电位,达到催醒效果。

快捷的催醒效果

术后早期静脉注射本产品0.2-1mg可以迅速安全地解除咪唑安定引起的镇静催眠作用,能够提高苏醒效果,且循环、呼吸波动小,药物副作用发生率低,增加术后的安全性,对于术后不送回监护室的患者拔管后的安全性有很大的保障。

卓越的安全性能

急性毒性试验、亚慢性毒性试验、生殖毒性试验及致突变试验均表明氟马西尼是一种低毒性化合物,即使高用药剂量也可以很好地耐受,因此无论是临床治疗(治疗剂量每人静注:0.5-1.0mg)或是意外、或蓄意过量用药,对人的危害的可能性都极低。

使用剂量个体差异大,即使一次静脉注射100mg,也无过量症状出现;

本药安全剂量为<100mg。

药代动力学

据文献资料,氟马西尼为亲脂性药物,血浆蛋白结合约为50%,所结合的血浆蛋白中2/3为白蛋白。氟马西尼广泛分布于血管外,稳态时的平均分布容积(Vss)为0.95升/千克。氟马西尼主要在肝脏代谢。在血浆和尿中的主要代谢物为羧酸代谢物,该主要代谢物没有苯二氮卓类受体激动剂或拮抗剂的活性。氟马西尼几乎完全(99%)通过非肾脏途径消除。药物的平均消除半衰期为50-60分钟。

氟马西尼的临床应用与研究进展

☆ 用于全身麻醉术后的催醒

☆ 治疗急性苯二氮卓类药物中毒

☆ 在小儿麻醉中的应用

☆ 用于肝性脑病的治疗

☆ 在高龄患者全麻手术中的应用