79517-01-4 / 生长抑素类似物——奥曲肽

1.奥曲肽的由来

1973年Guillemin博士从绵羊下丘脑分离出14肽，当时命名为生长激素抑制因子，后改名为生长抑素。

1983年生长抑素上市但由于生长抑素半衰期非常短（1-3min），临床应用受限。

1987年山德士公司和Guillemin博士合作，优化了结构，合成了生长抑素类似物奥曲肽。

1988年善宁上市，善宁作为创新药，对疾病治疗产生了实质性的推动作用，在1991年荣获药物研发领域最高殊荣---PrixGalien奖。

1992年善宁在中国上市。

2.奥曲肽结构优化

随着科技的不断进步，生活中很多事物都在不断的更新换代，打个最简单的比方，因为系统运行跟不上，兜里的手机基本两年一换甚至换的更频繁，现在手上拿的华为P40 Pro跟十年前的诺基亚肯定比不了。

医药也一样，为了满足临床不同的需求，药物也在不断的改良以更好的治愈患者。那下面来看看奥曲肽改良后的分子结构。

相对于14肽的生长抑素，善宁精减了6个氨基酸：

链短分子量小，保留了生长抑素核心功能基团

去除了酶降解点，改良N端和C端

具有靶向性，右旋色氨酸对病理状态下对高表达受体选择性高

3.结构变化带来的优势

4.奥曲肽的作用机制

奥曲肽药理作用与生长抑素相似，但其抑制生长激素、胰岛素和胰高血糖素作用较强；

抑制5-羟色胺，促甲状腺激素，胃泌素，血管活性肽，糜蛋白酶，胃动素等分泌；

减少内脏及门静脉血流量，降低门脉压力；

抑制胃肠运动。