80082-65-1 / 氨曲南母核

在西药中往往需要多个化学成分的组合，才可以起到一定的治疗效果。而正是因为如此，对于这些化学成分的剂里，以及 具体的合成方式，都是需要严格把控的，毕竟一旦出现了失误危害严重，更会影响到药物的治疗效果和安全性，那么氨曲南 母核的合成方法是什么呢?针对于这个问题下面一起来具体了解吧。

氨曲南(又称氨噻酸单胺菌素，噻肟单酰胺菌素，菌克单)为全合成的单环β内酰胺抗生素，化学名称为：[2s-[2a,3b(z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸。其抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等。临床药用主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症及妇科感染、及淋病等。因其可进入脑脊液，可用于脑膜炎。氨曲南是第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素药品，该产品副作用少，是第一个全化学合成青霉素药物。

氨曲南单环母核（化合物1）是生产氨曲南的一个必不可少的中间体。

目前国内工业化的生产化合物1的合成工艺基本上采用了苏氨酸路线，路线如下。该工艺用苏氨酸为起始原料，第一步在甲醇中用氯化亚砜进行酯化，第二步氨解，第三步用二碳酸二叔丁酯进行boc保护氨基（也有部分厂家使用cbz作为保护基），第四步在用甲烷磺酰氯酰化羟基，第五步用氯磺酸进行磺化反应并与丁基硫酸氢胺成盐，第六步进行闭环反应，第七步用甲酸脱保护基，再经重结晶得产品，总收率24％。该工艺收率偏低，其原因是boc基在酸性条件下较易脱掉，氨基暴露后在随后的磺化反应中会形成副产物，导致收率低，产品质量差。并且在过程生产中使用了较大量的氯磺酸，存在很多的安全隐患和废水处理压力。

氨曲南母核是—种产生氨曲南这种药物，所不可缺少的一种中间体，目前来说这种药物的合成，主要采用的是苏氨酸路 线。主要的方式就是采用苏氨酸作为最原始的材料，第一步就是在甲醇中，使用氯化亚矾进行酯化，之后进行氨解，然后才行 二碳酸二叔丁酯进行BOC保护氨基处理。然后可以使用甲烷磺酰氯酰化羟基，之后用氯磺酸进行磺化反应并与丁基硫 酸氢胺成盐，然后产生闭环反应，最终用甲酸脱保护基，收获产品。但是这种工艺的收获率并不高，一般在百分之二十四左右，所产生的产品质里也比较大，也存在着一定的安全隐患，以及在合成中还会产生一些废水。

氨曲南母核的合成方法是什么呢?在以上的文章中针对于这个问题，也做了相关方面的介绍。相信大家对于具体的合成方 式，也都有了了解。目前来说我国常用的就是这种方式，但是这种方式具有很多的不足之处，不仅合成旅比较低，还会造成废 水污染，还会存在安全隐患问题。