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86386-73-4/氟康唑的不良反应及临床应用注意事项

氟康挫为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带特异臭,味苦。该品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在二氯甲烷、水或醋酸中微溶,在乙醚中不溶。熔点为137~141℃。氟康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染均有治疗作用,目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。

氟康唑的不良反应及临床应用注意事项

图1 氟康唑片

氟康唑功效及作用[1]

氟康唑是三唑类第3代抗真菌药,氟康唑对真菌的细胞色素P40依赖酶具有高度特异性,能强力而特异地抑制真菌细胞膜的麦角甾醇的合成,使真菌细胞膜缺损,通透性增加,从而抑制真菌生长或使真菌死亡。氟康唑具广谱抗真菌作用,主要用于念球菌病及隐珠菌病,是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药。与其他抗真菌药相比,本品安全性较高,ADR发生率低,可口服、静注,临床应用日益广泛。

不良反应[2,3]

主要不良反应有以下几类:①过敏反应:可表现为皮疹、渗出性多形红斑,发热,严重的可有剥脱性皮炎,胸闷、喉部发紧,出血、肝功能异常;②心血管系统不良反应:表现为QT间期延长、室性早搏等;③神经系统不良反应:表现为周围神经炎、严重精神症状、帕金森综合征,及血尿、斑秃、关节疼痛、腰区疼痛等;④血液系统不良反应:表现为紫癜、粒细胞缺乏、血小板减少等。

有的病例不良反应较重,特别是对于有严重基础疾病、免疫功能低下的病人,服用氟康唑后不良反应的发生率比其他真菌感染病人高,必须引起人们重视。

临床应用注意事项[2]

(1)用药前需详细询问患者既往史,包括与其他三唑类的交叉过敏:

(2)对较长时间用药的病人应定期的进行血液学和肝功能检查,注意是否有心血管异常,出现异常应立即停药;

(3)应注意易感因素对氟康唑不良反应的影响,尤其是老年、肝肾功能不全、以及孕妇、儿童、哺乳妇女等均要慎用或禁用,对有严重基础疾病、免疫功能低下者更应密切观察,减少不良反应的发生:

(4)注意用法和用量及药物的配伍对氟康唑不良反应的影响,特别是该药可使服用华法林者的凝血酶原时间延长而引起出血性不良反应(胃肠道出血、血尿、黑便、皮下瘀血等),氟康唑也应避免与阿司米唑、胺碘酮、西沙比利、特非那丁或其他通过P40系统代谢的药物合用。

(5)氟康唑对部分患者的肝损害较严重,持续时间长,恢复慢,应引起临床工作者的注意。它对真菌的细胞色素P40酶具高度特异性,但大剂量时,对人体的P40酶也有影响,且大剂量使用该药还可引起低血钾等电解质混乱,可能引起QT间期延长或尖端扭转型室速等心血管系统不良反应,已有潜在引起率失常的患者也应慎用氟康唑。

参考文献:

[1]杜丽娜.氟康唑[J].临床药物治疗杂志,2004(02):51-56.

[2]郑晓娴.氟康唑不良反应及预防[J].抗感染药学,2007(01):35-39.

[3]杨阳,苏永庆.氟康唑的不良反应[J].中国误诊学杂志,2004(07):1133-1134.