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868540-17-4 / 卡非佐米的适应证和用途

卡非佐米(carfilzomib)是一种蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体可分解受损或不再需要的蛋白质,从而在细胞功能和生长中发挥重要作用。研究表明,卡非佐米可以抑制蛋白酶体,从而导致蛋白质在细胞内的过度累积。通过这项抑制作用,卡非佐米可以致使一些细胞死亡,特别是针对通常含有大量异常蛋白的骨髓瘤细胞。该药最初由Proteolix公司研发,2009年由奥尼克斯(Onyx)收购Proteolix获得该品种,2012年7月20日获美国FDA批准上市,用于至少接受过2种(硼替佐米和免疫调节剂)先前治疗的多发性骨髓瘤患者。后又获批联合来那度胺和地塞米松治疗接受过1-3次先前疗法的复发MM患者。2013年8月27日,安进以104亿美元的价格收购奥尼克斯制药公司,并获得卡非佐米的专利权。百济神州通过与安进的战略合作,获得了卡非佐米在中国的授权。这是卡非佐米在我国获批的首项适应症。

卡非佐米的适应证和用途

背景

多发性骨髓瘤(MM)是一种恶性血液肿瘤,起源于骨髓中浆细胞异常增殖,从而中断其正常细胞功能和程序。MM是第二大常见的恶性血液肿瘤,约占所有恶性肿瘤的1%,占血液系统恶性肿瘤的13%。许多MM患者在确诊时已经进展到晚期,近20%的患者经过初始治疗后可能出现疾病复发。据估计,在2016年,全球约有16500例MM新发病例和10300例MM死亡病例。MM在男性及较年长的人群(55—74岁间)中发病率更高。在疾病控制不甚理想的情况下,MM还将导致包括病理性骨折和贫血等并发症。

适应证和用途

KYPROLIS是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者,患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和曾证实疾病进展或末次治疗完成的60天内。批准是根据反应率。尚未证明临床获益,例如活存或症状改善。

剂量和给药方法

(1)每周连续2天历时2至10分钟静脉给药共三周(第1,2,8,9,15,和16天),接着12-天休息期(第17至28天)。

(2)推荐疗程1剂量是20 mg/m2/day和如果耐受增加第2疗程剂量和随后疗程剂量至27 mg/m2/day。

(3)给药前和后水化患者。

(4)在所有第1疗程剂量前用地塞米松预先给药。在第一疗程剂量递增期,和如果发生或再次出现输注反应症状时。

(5)根据毒性修改给药。