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9041-08-1 / 肝素钠

【性状】

肝素钠为白色或类白色粉末,有引湿性,易溶于水。在水溶液中有强负电荷,能与一些阳离子结合成分子络合物。

【作用与用途】

肝素钠为抗凝血药。肝素钠在体内外均有抗凝血作用,可延长凝血时间和凝血酶原时间。其抗凝血作用极为复杂,对凝血过程的许多环节都有影响。

肝素钠其作用为:①抑制凝血致活酶的形成及作用,从而防碍凝血酶原变为凝血酶; ②在较高浓度时尚有抑制凝血酶及其他凝血因子的作用,阻碍纤维蛋白原变成纤维蛋白; ③能阻止血小板的凝集和破坏等。另外,肝素的抗凝血作用尚与其分子中具有负电荷的硫酸根有关,具有正电荷的碱性物质如鱼精蛋白或甲苯胺蓝都能中和其负电荷,故能抑制其抗凝作用。由于肝素在体内能活化和释放脂蛋白酯酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解,所以还有降血脂作用。

本品口服不吸收,故口服无效,必须注射给药,静注后均匀分布在白细胞和血浆,很快进入组织,不透过胎盘和乳汁,表观分布容积为0.06L/kg,血浆蛋白结合率为80%~95%。经肝脏代谢由肾排出,半衰期约为1小时。

肝素钠用于防治各种原因引起的血栓形成与栓塞,如心肌梗塞、肺栓塞、脑血管栓塞、外周静脉血栓、血管手术及各种原因引起的弥散性血管内凝血等。早期应用可以防止纤维蛋白原和凝血因子的耗竭。也可在输血时代替枸橼酸盐或体外循环时作为体外抗凝血药。

【用法与用量】

静注:每次 5000~1万U,每3~4小时1次。每日总量为2.5万U。

静滴:每24小时用1万~2万U,用5%葡萄糖注射液或灭菌生理盐水稀释 (0.5万U用输 液100ml)后,以每分钟20~30 滴的速度滴注。

皮下注射:每次5000U,每8~12小时1次,手术前1~2小时开始给药或于心肌梗塞发生后给药。

【不良反应】

肌注可引起局部血肿,现已不用。静注后可产 生可逆性血小板减少症。偶有过 敏反应,如哮喘、荨麻疹、鼻 炎、结膜炎和发热等。长期使用 可产生暂时性秃发症、骨质疏松 和自发性骨折。用量过大,则发 生自发性出血,如血尿、消化道 出血,应立即停药。如有严重出 血现象,可静注硫酸鱼精蛋白急 救,注射速度以每分钟不超过 20mg或10分钟内注射50mg为 宜(1mg硫酸鱼精蛋白可中和 100U肝素钠)。

【注意事项】

1. 有出血性素质和伴有血 液凝固延缓的各种疾病、肝肾功 能不全、严重高血压、脑出血、 溃疡病及对本品过敏者禁用,孕 妇及产妇等慎用。

2. 用药期间应定期测定凝 血时间。经常做血小板计数。

3. 本品按干燥品计算,每 毫克的效价不得少于150U。

【药物相互作用】

肝素钠不得与双 嘧达莫、阿司匹林、保泰松、吲 哚美辛同用,以免增加出血危 险。能使苯妥英钠、奎尼丁、普 萘洛尔、碘塞罗宁血浓度降低, 与大多数抗生素如氯霉素、红霉 素,卡那霉素,多粘菌素B、头 孢菌素混合,可能产生沉淀,不 得配伍。与右旋糖酐同用,可提 高对弥散性血管内凝血的疗效。 加用碳酸氢钠或乳酸钠等纠正酸 中毒,可促进肝素的抗凝作用。

【制剂与规格】

注射剂: 2ml :1000U、2ml:5000U、2ml:1.25 万U。

【贮藏】

遮光,在凉处保存。

【附】

肝素钙 Heparin Calcium: 作用与用途与肝素钠相同。由于肝素最终是以钙盐形式在体内发挥作用,故钙盐制剂更适合于人的生理特性。加之其抗肾素活性和抗醛固酮活性较肝素钠强,又基本上克服了肝素钠皮下注射易引起出血、淤斑、局部疼痛等副作用,本品将作为肝素钠新型替代制剂。用法与用量基本同肝素钠。大剂量疗法用于急性肺 栓塞、急性血凝异常增高等治疗,每日3万U静滴,以5%葡萄糖生理盐水或林格液稀释,皮下注射,每次8000~1万U,每8小时1次。中剂量疗法用于弥散性血 管内凝血或血栓栓塞性疾病,每日2万U左右,静注或皮下注射,每8~12小时1次。以上两种疗法,需检测凝血时间,以确定 肝素钙的剂量与给药次数。小剂量疗法用于冠心病、不稳性心绞 痛、高脂血症及纠正高凝状态,每日量5000~1万U,皮下注射,每 12小时或24小时5000U,或每日7500U。不良反应与注意事项同肝素钠。注射剂每支1ml含 5000U(40mg)、7500U(60mg)、1 万U(80mg)。遮光,凉处保存。