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15318-45-3 / 甲砜霉素的药理作用

甲砜霉素为白色到类白色结晶性粉末或晶体。无臭。在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中略溶,在水中微溶,其水溶性略大于氯霉素。

甲砜霉素又是氯霉素的同系结构物,唯一差别就是氯霉素结构中的硝基被甲磺酰基所取代。由于氯霉素结构中芳香环上的对位硝基是引起再生障碍性贫血的主要基因,当被甲磺酰基所取代后,甲砜霉素不再表现出再生障碍性贫血,但仍具有较强的免疫抑制作用,且影响比氯霉素强,对于免疫接种期的动物或免疫功能严重缺损的动物应禁用。

甲砜霉素通过弥散进入细菌细胞内,通过抑制肽链的形成,阻止蛋白质的合成,从而起到抑菌或杀菌的作用。在血液中甲砜霉素很少与血液中的蛋白质结合,也不被肝脏破坏,内服的效果优于氯霉素。

甲砜霉素的药理作用

功能主治

禽类各种血清型大肠杆菌、伤寒、副伤寒、白痢、霍乱等细菌病,特别对大肠杆菌引起的心包炎,肝周炎、气囊炎,卵黄性腹膜炎,输卵管炎,肠炎、眼炎等有效。临床表现为鸡群精神沉郁,缩头闭眼,采食下降,羽毛蓬松,拉黄绿色稀便及水样便;剖检可见内脏器官包裹有黄色纤维素性渗出物,肾脏肿胀,输卵管水肿,内有白色干酪样渗出物等症。

药理作用

抗菌谱与抗菌作用与氯霉素近似。但对多数肠杆菌科细菌、金黄葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯霉素稍差。抗菌作用机制同氯霉素,与氯霉素可交叉耐药,部分细菌产生的乙酰转移酶可灭活甲砜霉素。

本品口服后吸收迅速而完全,连续用药在体内无蓄积,同服丙磺舒可使排泄延缓,血药浓度增高。甲砜霉素不在肝内代谢灭活,也不与葡糖醛酸结合。口服后体内广泛分布,其组织、器官的含量比同剂量的氯霉素高(肾、肺、肝中含量比同剂量氯霉素约高3~4倍),因此体内抗菌活性也较强。以原型经肾排泄(肾小球滤过和肾小管分泌),24h内排出内服量的70%~90%。

适应症

甲砜霉素主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和肠道等感染。

1、猪

猪传染性萎缩性鼻炎、猪繁殖呼吸道病综合症(PRDC)、传染性胸膜肺炎、气喘病、肺疫、仔猪黄白痢、副伤寒;

2、禽

慢性呼吸道病、气囊炎、鸭传染性浆膜炎、霍乱、大肠杆菌病、沙门氏菌病;对减轻猪瘟、蓝耳病、乙型脑炎、鸡新城疫、禽流感等引起的继发感染;

3、水产类

出血病、肠炎、赤皮、烂尾、腐皮等细菌性爆发病。用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。

药物相互作用

1、本品也有血液系统毒性,主要为可逆性的红细胞生成抑制,但未见再生障碍性贫血的报道。

2、肾功能不全患畜要减量或延长给药间期。

3、本品有较强的免疫抑制作用,约比氯霉素强6倍。对疫苗接种期间的动物或免疫功能严重缺损的动物应禁用。

4、除我国和日本外,欧盟和美国均禁用于食品动物。