当前位置: 首页 > CAS号数据库 > 552-94-3 > 552-94-3 / 双水杨酸酯的应用

手机扫码访问本站

微信咨询

552-94-3 / 双水杨酸酯的应用

概述[1]

双水杨酸酯(salsalate,SAL)是头尾相接的水杨酸二聚体,不刺激胃黏膜,对血小板也无抑制作用。水杨酸类药物是常见的非甾体抗炎药,作为解热、镇痛、抗炎、抗风湿药物被广泛应用,其降血糖、防治血栓性疾病等作用也引起关注。现有公开文献中尚未发现双水杨酸酯化合物的其他药理作用。

双水杨酸酯的应用

应用[1-3]

双水杨酸酯与阿司匹林作用相似,具有解热、镇痛、抗炎作用。口服在胃中不分解,在碱性肠液中分解成2个分子水杨酸而起作用,可达较高血液浓度,治疗血药浓度可维持16小时。口服后不溶于胃液,但溶于小肠液中,并在肠道内逐渐分解出二分子水杨酸而起治疗作用。一般同乙酰水杨酸,可用于流行性感冒、急慢性风湿性关节炎、风湿热及头痛、牙痛、腰痛、神经痛等中等度疼痛,对痛风也有较好的疗效。双水杨酯可加强磺酰脲类药品的降血糖作用;并能由蛋白质的结合部位置换甲氨蝶呤,故与这类药物合用时应降低后者的剂量。同时与抗凝血药(肝素钠、华法林钠)合用应密切注意凝血反应。

此外,有研究表明双水杨酸酯对2型糖尿病大鼠肾脏病变的作用。取72只Wistar大鼠造2型糖尿病模型后随机分为对照组、胰岛素组(INS)、双水杨酸酯组(SAL)、双水杨酸酯+胰岛素(SAL+INS)治疗组。分别在第4周和第8周时,每组各取9只大鼠,测定血糖、血脂、血肌酐、血尿素氮及24h尿蛋白含量(TP),取组织作病理切片,用免疫组化方法观察肾小管上皮细胞转化生长因子-β1(TGF-β1)的表达。另外第4周时测定对照组和SAL组的三酰甘油和总胆固醇。 结果:4周和8周后SAL组的血糖、肌酐、总胆固醇、TP明显降低(P<0.05)。4周和8周后INS组的血糖明显降低(P<0.05)。4周和8周后SAL+INS组的血糖明显降低(P<0.05),8周后肌酐、TP明显降低(P<0.05),8周后大鼠肾脏的病理变化明显改善。因此,双水杨酸酯能改善2型糖尿病大鼠的糖脂代谢及肾脏病变。

另外,有研究报道了双水杨酸酯化合物作为制备抑制结肠癌细胞转移扩散的药物的应用。通过细胞层面的实验研究发现,双水杨酸酯化合物对结肠癌细胞的转移能力有一定的抑制作用。目前,现有的双水杨酸酯化合物的服用方法一般为口服:每次0.3~0.6g,每日2~3次。虽然肿瘤细胞的转移是由多种因素共同形成导致的,但是以细胞层的面积,即细胞能够与其他细胞接触的面积作为细胞转移能力大小的依据,以此作为细胞间连接强度的测定的方法,具有成本低廉、操作简便、结果易判的优点,其表现出来的细胞面积增大是最容易直接观察辨别的,主要就是通过加药刺激后对细胞间连接分子E-cadherin蛋白质进行免疫染色,继而进行定量测定。细胞层面积越大越有利于与其他细胞形成连接。以双水杨酸酯化合物为对象,评估考察其在抑制结肠癌细胞转移的能力评价,具体以药物刺激前后细胞面积的变化为主要依据。利用双水杨酸酯化合物制备的药物对肿瘤细胞的转移能力进行抑制,双水杨酸酯化合物为低毒药物,可以在肿瘤扩散过程中起到较大的阻断作用,与此同时再采用其他相关肿瘤药物进行治疗,可以大量减少正常细胞的死亡量;而现有的肿瘤药物多为细胞毒药物,在杀死肿瘤细胞的同时大量正常细胞也一起死亡。

主要参考资料

[1] CN201410261931.7双水杨酸酯化合物作为制备抑制结肠癌细胞转移扩散的药物的应用

[2] 双水杨酸酯对2型糖尿病大鼠肾脏病变的作用

[3] CN201410261931.7双水杨酸酯化合物作为制备抑制结肠癌细胞转移扩散的药物的应用