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103-90-2 / 扑热息痛的作用及制备

背景及概述[1][2]

扑热息痛(对乙酰氨基酚, Parace tamo l)为一疗效确切、副作用较小的解热镇痛药, 除被《中国药典》收载外, 还被收入美、英、日等多国《药典》。目前,扑热息痛已成为全世界应用最广泛的药物之一,是国际医药市场上头号解热镇痛药,同时也是我国原料药中产量最大的品种之一。近年来, 扑热息痛国内外市场持续看好,产销两旺。最近,国外一些医学研究机构不断发现扑热息痛的新作用。例如,妇女长期服用扑热息痛可以大大减少患卵巢癌的危险。西方权威医学杂志《柳叶刀》等报道说,长期服用扑热息痛可降低心肌梗塞和中风的发病率,因为扑热息痛是一个优异的抗氧化剂, 能抵御氧自由基在人体内造成的伤害。这些报道引起了医学界和广大公众对扑热息痛的广泛关注,也促进了扑热息痛市场销售额的进一步增长。

扑热息痛的作用及制备

作用[3]

本品有解热、镇痛作用。解热镇痛作用类似乙酰水杨酸,抗 炎、抗风湿作用较弱,对血小板及凝血机制无影响,口服吸收好。 适用于不能应用乙酰水杨酸的患者解热镇痛。另外,还有类似垂体加压素的作用,增加肾小管对水份的再吸收,对尿崩症有一定疗效。

适应证[3]

用于中重度发热。缓解轻度至中度疼痛,如头痛、肌痛、关节痛等的对症治疗。为轻中度骨性关节炎的首选药物。

禁忌证[3]

对本品过敏者禁用;哺乳期、严重肝肾功能不全者禁用。

注意事项[3]

(1)妊娠期尽量避免使用,哺乳期若使用应暂停哺乳;3岁以下儿童、乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎、肝肾功能不全者慎用。

(2)剂量过大可引起肝功能损害,严重者可致昏迷甚至死亡。

(3)不宜大量或长期服用,以免引起造血系统及肝肾损害。

(4)不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。

(5)长期大剂量用药应定期进行肝肾功能和血象检查。

药物相互作用[3]

(1)应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉止痛药(如颠茄)的患者,长期应用本品可致肝损害。

(2)与抗凝血药合用,可增强抗凝药的作用。

(3)与抗病毒药齐多夫定合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。

(4)与氯霉素同服,可增强后者的毒性。

制备[2]

扑热息痛的制备工艺,具体步骤如下:

(1)将摩尔比为1.296:0.275:0.0046的醋酸、对氨基苯酚、金属锌加入反应器,搅拌升 温至80℃,得反应液;

(2)通过循环泵将反应液泵入脱水膜器,反应生成的水分扩散到膜件背压侧,背压侧压 力为-0.09Mpa,水分不断被真空泵抽出,促使反应不断进行,直至反应完成,反应时间为4 小时;

(3)反应完成后将反应液降温至25℃,析晶1小时;离心过滤,得扑热息痛结晶;在 50℃真空干燥12小时,得到扑热息痛成品。成品的HPLC含量99.6%,收率78%。

扑热息痛的作用及制备

主要参考资料

[1] 扑热息痛市场分析

[2] CN201310511174.X扑热息痛的制备工艺

[3] 国家基本药物使用手册