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153719-23-4 / 噻虫嗪的制备及应用

背景及概述[1][2]

噻虫嗪是1991年由诺华公司开发的新烟碱类杀虫剂,其作用机理与噻虫嗪相似,可选择性抑制昆虫中枢神经系统烟酸乙酰胆碱酯酶受体,进而阻断昆虫中枢神经系统的正常传导,造成害虫出现麻痹机时死亡。不仅具有触杀、胃毒、内吸活性,而且具有更高的活性、更好的安全性、更广的杀虫谱及作用速度快、持效期长等特点,是取代那些对哺乳动物 毒性高、有残留和环境问题的有机磷、氨基甲酸酯、有机氯类杀虫剂的较好品种。对鞘翅目、双翅目、鳞翅目,尤其是同翅目害虫有高活性,可有效防治各种蚜虫、叶蝉、飞虱类、粉虱、金龟子幼虫、马铃薯甲虫、线虫、地面甲虫、潜叶蛾等害虫及结多种类型化学农药产生抗性的 害虫。与噻虫嗪、啶虫脒、烯啶虫胺无交互抗性。既可用于茎叶处理、种子处理、也可用于土 壤处理。适宜作物为稻类作物、甜菜、油菜、马铃薯、棉花、菜豆、果树、花生、向日葵、大豆、烟草和柑桔等。在推荐剂量下使用对作物安全、无药害。

噻虫嗪的制备及应用

制备[1]

一、药剂制备

实施例1:10%的噻虫嗪片剂

按照重量百分比计为:称取噻虫嗪原粉末10%、玉米淀粉20%、润湿剂20%混合在一起,经过粉碎机粉碎后,与甲基纤维素30%和润滑剂20%混合,通过造粒机进行造粒后,通过压片机进行压片即可。

实施例2:20%的噻虫嗪粒剂

按照重量百分比计为:称取噻虫嗪原粉末20%、羧甲基淀粉钠20%、润湿剂15%混 合在一起,经过粉碎机粉碎后,与羧甲基纤维素钠20%和润滑剂25%混合,通过造粒机进行造粒后,即为粒剂。

实施例3:30%的噻虫嗪片剂

按照重量百分比计为:称取噻虫嗪原粉末30%、交联聚乙烯吡咯烷酮25%、润湿剂 15%混合在一起,经过粉碎机粉碎后,与乙基纤维素15%和润滑剂15%混合,通过造粒机进行造粒后,通过压片机进行压片即可。

应用 [2]

一、用于制备一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物

现有技术中吡丙醚与噻虫嗪复配的杀虫剂,均应用在农业领域,以防治各种农业害虫。至今还没有将吡丙醚与噻虫嗪复配的杀虫剂用于防治卫生害虫的研究,也没有关于吡丙醚与噻虫嗪复配可以对卫生害虫的防治效果产生增效作用的研究。因此,噻虫嗪和吡丙醚复配的药物组合物及其用途还有待进一步研究。CN201410443921.5提供一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物及其应用。

为了实现上述目的,本发明采用如下技术方案:一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物,有效活性组分为噻虫嗪和吡丙醚。优选地,所述噻虫嗪和吡丙醚的质量比为1-5:5。与现有技术相比,本发明具有如下有益效果:

(1)本发明首次发现噻虫嗪具有用于卫生用药杀灭蚊、蝇及其幼虫的作用,并首次公开了一种用于公共卫生用药领域的噻虫嗪和吡丙醚复配组合物,相对吡丙醚单剂具有明显的增效作用,使用方便,用药量小,防治效果好,延长施药时期,防治成本低,在防治公共水域的蚊、蝇及其幼虫的应用上具有良好的前景。

(2)噻虫嗪和吡丙醚的作用机理不同,不存在交互抗药性,可快速有效地杀灭抗性幼虫,减缓抗性;通过噻虫嗪和吡丙醚复配或混配具有扩大杀虫谱、降低药害、减少残留、延缓害虫耐药性和抗药性的发生和发展等积极特点。

二、用于制备一种含噻虫嗪和杀虫单的药肥混剂

CN201610353272.9提供了一种含噻虫嗪和杀虫单的药肥混剂,本方法可降低农药和肥料的使用量,减少对环境的污染,减少了农民施放农药和肥料的次数。

为实现上述目的,本发明的技术方案为:一种含噻虫嗪和杀虫单的药肥混剂,包括噻虫嗪和杀虫单、肥料和辅料A,所述噻虫嗪 和杀虫单制成含噻虫嗪和杀虫单的农药颗粒剂,含噻虫嗪和杀虫单的农药颗粒剂包括由内至外的第一层有效成分层、第二层有效成分层和第三层有效成分层,其中:第一层有效成分层中,各组分在第一层有效成分层的重量百分比为:噻虫嗪和/或杀虫单0.15~20%、交联剂B2~12%,余量为辅料C;第二层有效成分层中,各组分在第二层有效成分层的重量百分比为:噻虫嗪和/或杀虫单0.15~20%、交联剂D3~15%,余量为辅料E;第三层有效成分层中,各组分在第三层有效成分层的重量百分比为:噻虫嗪和/或杀虫 单0.15~20%、粘结剂F5~30%、交联剂G1~10%,余量为辅料H;其中,第一层有效成分层、第二层有效成分层和第三层有效成分层中至少有一层包裹有噻虫嗪,至少有一层包裹有杀虫单;辅料A与辅料C相同或不同,辅料C与辅料E相同或者不同,辅料E与辅料H相同或不同;交联剂B采用水溶性高分子聚合物,交联剂D采用纤维素或纤维素盐,交联剂D与交联剂G相同或不同。

有益效果为:

(1)本发明通过在不同的有效成分层采用不同的交联剂,以达到不同的固结效果,来促进或调节噻虫嗪和杀虫单的释放,达到速效、中效和长效兼备的 杀灭病虫害的效果;

(2)本发明辅以不同层不同的包裹厚度,来调节噻虫嗪和杀虫单的释放速度,帮助实现农药颗粒剂的缓释性能,保证农药活性成分在作物生长的过程中能实现平 稳的释放;

(3)本发明可针对病虫害的特征,根据需要在不同的层包裹噻虫嗪或者杀虫单, 或者是同时包裹噻虫嗪和杀虫单,满足不同作物的防虫需要。

(4)本发明选用适宜的水溶性交联剂,无需额外添加有机溶剂、表面活性剂进行预溶,只需控制合适的水分含量和温度即 可实现交联剂的固化,不添加有机溶剂、表面活性剂也不会对土壤造成污染,避免了土地产 生板结的现象发生;

(5)本发明采用可缓释的农药颗粒剂和肥料的混合制成药肥,农户只需 一次施药,在达到提前防虫、灭菌、除草目的的同时,还可为农作物提供全面的营养的需求, 如此一来,减少了用药、用肥次数,降低了劳动力成本;降低了农药和肥料使用量,减少了对环境的污染。

主要参考资料

[1] CN201710666247.0 一种噻虫嗪药剂

[2]CN201410443921.5 一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物及其应用

[3]CN201610353272.9 一种含噻虫嗪和杀虫单的药肥混剂