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480-36-4 / 蒙花苷的功效与作用

缺血性心脏病是当前最常见的慢性非传染性疾病之一,随着生活节奏的加快,饮食结构的改变,工作压力的增大,心肌梗死的发病率逐年增高。近10年来,我国急性心肌梗死的发病率也明显上升,在大城市,因心肌梗死导致的年死亡人数超过100万。心肌梗死严重影响患者的生活质量,其治疗和后续用药给患者家庭及社会带来沉重的经济负担。

随着药物溶栓、冠脉介入、冠脉搭桥等再灌注治疗技术的开展,缺血心肌能及时恢复血流,这明显降低了致残致死率。但缺血心肌在恢复血流后可出现组织损伤加重、甚至发生不可逆性的损伤,即心肌缺血再灌注损伤,此损伤是增加围术期并发症和死亡率的主要原因之一。

野菊花系菊科野生草本植物野菊的干燥头状花序,自古以来野菊花常被用来清热解毒。野菊花含有三个黄酮成分,分别为蒙花苷、木犀草素和木犀草素-7-O-葡萄糖苷。其中蒙花苷是一种广泛存在于菊科野菊花、密蒙花等植物中的天然黄酮苷类成分,属于热敏性化合物,英文名称Buddleoside,结构式见下图,又名刺槐苷。

蒙花苷的功效与作用

功效与作用

蒙花苷易受热降解,其热稳定性差,较为大众所熟知的是其为999感冒灵颗粒处方中野菊花代表性黄酮类成分,是感冒灵颗粒剂重要的中药有效成分。不同产地野菊花药材中蒙花苷含量差别较大,国内有学者报道安徽、湖北所产野菊花蒙花苷含量较高。现代药理学研究表明蒙花苷有抗炎镇痛的作用,能够抑制炎症介导素类如肿瘤坏死因子、白细胞介的表达,并且对大鼠晶状体的醛糖还原酶有抑制活性。

而最新的一项来自吉林大学中日联医院的实验研究报道了蒙花苷的新功效,即可以通过激活核因子相关因子2保护心肌组织的缺血再灌注损伤。

氧化应激是缺血再灌注损伤最常见原因之一,核因子相关因子2与多种氧化应激性疾病密切相关,包括慢性阻塞性肺疾病、哮喘、阿尔茨海默氏综合症、帕金森氏病、恶性肿瘤等。核因子相关因子2在这些疾病中通过启动多种保护性基因起到了抗氧化和保护细胞的作用。

实验使用MTT和caspase-3活性试剂检测盒检测细胞活性,western-blot 检测信号蛋白的表达。结果显示细胞增殖在低氧再氧化后被抑制而凋亡率则升高。蒙花苷可以抑制这两种变化,并且此作用是通过PI3 K/Akt信号通路介导激活Nrf-2 实现的,同时可以增强Nrf-2调节的抗氧化酶作用。随着对氧化的抑制,一些增殖和凋亡相关蛋白如核转录因子NF-kB和细胞色素C 也随之改变以增加细胞活力。最后在分离的心肌组织中这些结果再次被证实。

这些结果都表明了蒙花苷对心肌组织缺血再灌注有保护作用,为心肌梗死病人的临床治疗用药的开发和研制提供了新思路,但仍需大量的基础和临床试验来探究其用量、安全性及有效性。

文献来源:

Yu Q, Li X, Cao X. Linarin could protect myocardial tissue from the injury of Ischemia-reperfusion through activating Nrf-2. Biomed Pharmacother. 2017 Jun;90:1-7.

来源:CPhI制药在线