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131-73-7 / 氯苯那敏的药理作用和不良反应

药理作用

氯苯那敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为,氯苯那敏的抗组胺作用较强,用量小,副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微,故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前,是临床最常用的抗组胺药 。

氯苯那敏的药理作用和不良反应

药代动力学

尿中存在13.2%的原形物,5.8% N-去甲基扑尔敏,另行扑尔敏N-氧化物,及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。氯苯那敏由肝脏代谢,经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿。

适应症

尿中存在13.2%的原形物,5.8% N-去甲基扑尔敏,另行扑尔敏N-氧化物,及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。氯苯那敏由肝脏代谢,经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿。

用法用量

1.口服,成人每次4mg,每天3次。儿童每天0.3mg/kg,分4次口服。

2.肌内注射或皮下注射,成人每次10mg,每天3次。儿童皮下注射每天0.35mg/kg,分4次注射。

3.静脉注射,成人每次10mg,每天1次。呕吐患者可将1次剂量,用温水50~100ml溶解后经直肠保留灌注 。

不良反应

1.有时有轻微的口干、眩晕、恶心等反应,嗜睡作用轻微。

2.服用量过大致急性中毒时,成人常出现中枢抑制。儿童中毒时,多呈中枢兴奋。当呼吸衰竭时,可采用人工呼吸,给氧等支持疗法,忌用中枢兴奋药。必要时可用去甲肾上腺上腺上腺素静脉滴注以维持血压,但不宜用肾上腺素。抢救中切忌用组胺注射作解毒药。

禁忌症

1.对氯苯那敏过敏者禁用。

2.新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.中枢已处于过度抑制状态者禁用。

4.窄角性青光眼、前列腺肥大、膀胱颈梗阻、重症肌无力、胃溃疡、幽门及十二指肠梗阻、癫痫患者禁用。

注意事项

①注射剂有刺激性,静脉注射过快可致低血压或中枢神经兴奋。②不宜与氨茶碱作混合注射。③有交叉过敏现象,对其他抗组胺药或麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺、去甲肾上腺素及碘过敏者,也可能对本药过敏。④车船、飞机的驾驶人员,精密仪器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制的抗组胺药物。⑤患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫的患者慎用,新型抗组胺药的抗胆碱不良反应较轻。⑥孕妇及哺乳期妇女慎用。⑦新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高,不宜使用。⑧老年人对抗组胺药的不良反应较敏感,应用本品时易发生低血压、精神错乱、痴呆和头晕等不良反应。

药物相互作用

①与酒精及其他中枢神经抑制药,如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用,可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用,但新型抗组胺药此相互作用较弱。②与其他有抗胆碱作用的药物,如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用,可加强本类药物的抗胆碱作用。③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时,可致不良反应增加。④一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物,如氨基苷类抗生素的毒性症状。⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结果。⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢,使其毒性增加,应注意监测苯妥英浓度。⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药,可使本品药效增强。

中毒

氯苯那敏(扑尔敏)是最强的抗组胺药物之一,其作用持久,用量少、副作用小。适用于各种过敏性疾病、药物过敏反应等。口服吸收快而完全,半衰期12~15h。成人用量4~8mg,不良反应的发生率低。

临床表现

1.不良反应以困倦为最常见,偶有胸闷、咽痛、疲乏、心悸或出血倾向,还可有痰液黏稠。服用过量表现为排尿困难或尿痛、头晕、口鼻咽部干燥、食欲减退、恶心、上腹不适或胃痛。

2.儿童易发生烦躁、焦虑、入睡困难和神经过敏。

3.有报道出现固定性药疹、荨麻疹、血管神经性水肿,甚至过敏性休克。可能发生一般抗过敏药物少见的粒细胞减少症。