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10238-21-8/格列本脲的作用机制

格列苯脲(INN:Glibenclamide),又名优降糖(USAN:glyburide),是一种磺酰脲类降糖药。

市面上也可买到它与甲福明二甲双胍(Metformin)制成的合剂,名为Glucovance。

格列本脲的作用机制

使用

格列苯脲用来治疗2型糖尿病。截止到2007年,是世界卫生组织药典中两种主要的口服降糖药之一,另一种是甲福明二甲双胍。

在2003年,是美国最流行的降糖药。

另外,最近的调查表明格列苯脲通过防止脑肿胀改善了动物的发作模型。后续研究发现,与没有使用格列苯脲的患者相比,那些已经服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH发作比率得到改善。

作用机制

格列苯脲通过抑制胰岛细胞的ATP敏感钾通道发挥作用。 这种抑制使细胞膜去极化、打开压敏钙离子通道,导致细胞内的钙离子渗透到胰岛细胞,刺激胰岛素的释放。

副作用与禁忌症

这种药是低血糖的诱因。也有导致胆汁过量造成黄疸的报告。

最近发布的数据表明,去除那些潜在的导致混淆的个例后,格列苯脲与甲福明二甲双胍合用,与其他糖分泌类用药相比导致明显的死亡率升高。这种合用的安全性已被置疑。