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107133-36-8/培哚普利的副作用

培哚普利为第三代血管紧张素转换酶抑制剂,服后6小时降压效果最大,作用持续时间长,培垛普利可扩张大、小动脉,减少血容量,降低系统血管阻力、左室充盈压和肺毛细血管楔压,增加心排血量和每搏输出量,增加心脏指数而不改变心率,提高患者运动耐量,减轻左室心肌肥厚,改善血流动力学。本品耐受性好,不引起高血糖,对血脂亦无不良影响。

培哚普利的副作用

药效学

培哚普利为ACE抑制药。口服后,在体内水解为活性代谢产物培哚普利拉,可抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,抑制缓激肽降解,降低交感神经活性,扩张血管;同时亦可抑制醛固酮分泌,减少血容量,从而降低血压。

心力衰竭时,本药可减轻心脏前、后负荷,降低左、右心室充盈压及全身外周阻力,增加心排血量,提高心脏指数。

药动学

本药口服后吸收迅速,达峰时间(Tmax)为1小时。本药为前体药,口服后27%的本药以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血液。除培哚普利拉外,其余5种代谢物均无活性。培哚普利拉在血浆中的Tmax为3-4小时。本药暴露量与剂量呈线性关系。未结合的培哚普利拉的分布容积约为0.2L/kg,血浆蛋白结合率为20%(呈浓度依赖性)。培哚普利拉4日内可达稳态,随尿液排泄,其游离部分的消除半衰期约17小时。本药的血浆半衰期为1小时。

老年人、心力衰竭患者、肾衰竭患者用药后,培哚普利拉的清除率降低。培哚普利拉的透析清除率为70ml/min。肝硬化患者用药后,原形药物的肝脏清除率减少50%,但产生的活性代谢物培哚普利拉的量未见减少。

遗传、生殖毒性与致癌性

◆遗传毒性 在Ames试验、酿酒酵母D4试验、培养的人类淋巴细胞试验、TK+/-小鼠淋巴瘤试验、小鼠和大鼠微核试验、中国仓鼠骨髓试验中,本药、培哚普利拉及本药的其他代谢物均未表现出遗传毒性。

◆生殖毒性 于精子形成期给予雄性大鼠本药,于卵子形成期及妊娠期给予雌性大鼠本药,给药剂量最高达临床推荐最大剂量的30倍(以mg/kg计)或6倍(以mg/m2计),未见对生育力产生有意义的影响。

◆致癌性 给予大鼠和小鼠本药,给予剂量最高达临床推荐最大剂量(一日16mg)的20倍(以mg/kg计)或2-4倍(以mg/m2计),连用104周,未见致癌性。

副作用

培哚普利的副作用包括头痛,疲倦,眩晕,情绪或睡眠紊乱,痛性痉挛;少数病例皮疹、胃痛,厌食,恶心,腹痛,味觉障碍;已报道干咳与服用 ACEI抑制剂有关,其特点为持续性,但停药后干咳消失,如有上述情况,应考虑这种症状可能是由药物引起的。对培哚普利过敏、与使用 ACEI 抑制剂有关的血管神经性水肿病史、妊娠、哺乳、双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄、高血钾这些人群禁用该药品。特别警告:由于该药含有乳糖,故禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合症、缺乏乳糖酶的患者。