107264-00-6 / 1-氟-2,4,6-三甲基吡啶三氟甲烷磺酸盐的用途举例

背景及概述^[1]

1-氟-2,4,6-三甲基吡啶三氟甲烷磺酸盐是一种氟化试剂，可用于亲电氟化反应。有文献报道其可用于制备法匹拉韦。

应用^[1-2]

应用一、

CN202010583503.1报道了1-氟-2,4,6-三甲基吡啶三氟甲烷磺酸盐可有用制备法匹拉韦及其衍生物。具体为：以化合物A为原料，通过亲电氟化反应，选择性在6-位引入氟原子，一步反应高效合成法匹拉韦或其衍生物，即化合物B。反应通式如下：

其中R1为-CONH2，-CONH2，-CONR3,-COOR3,氰基中的一种。其中R2，R3为H、C1-C6的烷基，C1-C6的环烷基，芳香基取代的烷基。上述一步反应是指：将化合物A、氟化试剂置于反应溶剂中，在一定温度下进行亲电氟化反应。反应温度为30-150℃，优选70-100℃。根据上所述的制备方法，其中亲电氟化反应采用的氟化试剂包括但不限于N-F试剂，具体的，包括：所述亲电氟化反应采用的氟化试剂选自：N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)、氟双(苯磺酰基)甲烷、N-氟-N-[4-(三氟甲基)苯基]-(NFSA)、1-氟-4-羟基-1,4-二氮二环[2.2.2]辛烷双四氟硼酸盐(Accnfluor)、1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐(Selectfluor)、N-氟吡啶鎓(四氟硼酸盐或三氟甲磺酸盐)、1-氟-2,4,6-三甲基吡啶三氟甲烷磺酸盐等。

应用二、

CN201610173119.8报道了一种3-氟代-吲哚-2-羰基化合物的高效合成方法，包括：在氟代试剂，溶剂和添加剂存在的条件下，对3-氢-吲 哚-2-醇类化合物进行氟代氧化反应,得到相应的3-氟代-吲哚-2-羰基化合物。所述氟代试剂为1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼 酸)盐(氟试剂)、N-氟代双苯磺酰胺、1-氟-2,4,6-三甲基吡啶三氟甲烷磺酸盐、1-氟-4-甲 基-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐中的一种或几种的混合物。

参考文献

[1] [中国发明] CN202010583503.1 一种法匹拉韦及其衍生物的制备方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201610173119.8 3-氟代-吲哚-2-羰基化合物的高效制备方法