当前位置: 首页 > CAS号数据库 > 1256580-46-7 > 1256580-46-7 / 肺癌靶向药—阿来替尼

手机扫码访问本站

微信咨询

1256580-46-7 / 肺癌靶向药—阿来替尼

Alectinib 阿来替尼(又译艾乐替尼)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,可抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET。

由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白(如ALK融合蛋白)的表达,其改变信号传导和表达,并导致表达这些融合蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。对ALK磷酸化的抑制和下游信号传导的ALK介导的激活导致肿瘤细胞活力降低。阿来替尼对ALK的作用比克唑替尼更强,可以抑制临床上观察到的大多数克唑替尼的获得性ALK耐药突变。

肺癌靶向药—阿来替尼

适应症

间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗

剂量:成人

餐后口服,每天两次,600 mg/次,持续到疾病进展或出现不可接受的毒性为止。

剂量调整:

首次降低剂量:450 mg,每天两次

第二次减少剂量:300 mg,每天两次

如果不能耐受每天两次300 mg,则停用阿来替尼

主要不良反应

心血管:水肿(30%)、心动过缓(8%至18%)

中枢神经系统:疲劳(≤41%)、头痛(17%)

皮肤病:皮疹(18%)

内分泌和代谢:高血糖症(36%)、低钙血症(32%)、低血钾症(29%)、低磷血症(21%)、低钠血症(20%)、体重增加(11%)

胃肠道:便秘(34%)、恶心(18%)、腹泻(16%)、呕吐(12%)

血液学和肿瘤学:贫血(56%、3/4级:2%)、淋巴细胞减少症(22%、3/4级:5%)

肝:血清AST增加(51%)、血清碱性磷酸酶增加(47%)、高胆红素血症(39%)、血清ALT增加(34%)

神经肌肉和骨骼:肌酸磷酸激酶增加(43%)、无力(≤41%)、肌肉骨骼疼痛(≤29%)、肌痛(≤29%)、背痛(12%)

肾脏:血清肌酐升高(28%)

呼吸道:咳嗽(19%)、呼吸困难(16%)

警告/注意事项

心动过缓:可能出现症状性心动过缓;在接受阿立替尼治疗的患者中,近20%报道心率<50次/分。乙肝病毒筛查:美国临床肿瘤学会乙肝病毒(HBV)筛查和管理暂行临床意见(ASCO)建议在开始(或开始)系统性抗癌治疗之前(或开始时)进行乙肝表面抗原、乙肝核心抗体、总Ig或IgG和乙肝表面抗原抗体的HBV筛查。肝毒性:已报告肝功能检查异常,包括AST / ALT升高> 5倍ULN和胆红素> 3倍ULN;大部分异常发生在治疗的前3个月。

肌痛:超过四分之一的艾瑞替尼治疗患者出现肌痛或肌肉骨骼疼痛(包括3级毒性)。临床试验中通常报道了肌酸磷酸激酶(CPK)的升高。

光敏性:某些患者发生光敏感。患者应避免阳光照射(在治疗期间和最终剂量后7天),并使用广谱防晒霜和润唇膏(SPF≥50)。

肺毒性:很少报告严重间质性肺病(ILD)。

肾毒性:已报告肾功能障碍,包括3级和致命事件。可能需要治疗中断,剂量减少或永久性停药。