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21187-98-4 / 格列齐特,唯一一个被WHO向全球推荐使用的促胰岛素分泌的降糖药

最新流行病学调查显示,目前中国成人2型糖尿病患病率为10.9%,但血糖整体控制情况不理想,糖化血红蛋白(HbA1c)<7.0%的达标患者不足1/3。糖化血红蛋白是人体血液中红细胞内的血红蛋白与血糖结合的产物,糖化血红蛋白测试通常可以反映患者近8~12周的血糖控制情况。

高血糖是糖尿病患者微血管病变发生的主要原因。控制高血糖可减少因糖尿病肾病、糖尿病眼底病变、糖尿病外周血管和神经病变所导致的肾衰竭、失明和截肢的风险。

磺脲类药物是临床常用的控制2型糖尿病高血糖的口服药物之一,已有50多年的历史。目前该类药物在全球仍是应用最为广泛的口服降糖药之一,且在国内外2型糖尿病指南中被推荐临床使用。

格列齐特,唯一一个被WHO向全球推荐使用的促胰岛素分泌的降糖药

长期的临床应用和大量的循证医学证据均表明,磺脲类药物降糖疗效显著,还可减少或延缓2型糖尿病微血管并发症的发生。磺脲类药物不同的分子结构、药代/药效动力学以及剂型存在差异,其疗效和安全性也可能有所不同。

格列齐特作为二代磺脲类药物,疗效和安全性优于一代磺脲类药物,是磺脲类中唯一被WHO推荐为基础用药的促泌剂。格列齐特在国际上的用药经验已经超过40年,在我国也是临床使用时间长、被糖尿病患者广泛使用的口服降糖药物之一。

1979年格列齐特普通片80mg在中国上市,2004年格列齐特缓释片30mg在中国上市,2011年格列齐特缓释片60mg进入中国市场。每日只需服用一次的列齐特独特缓释剂型可通过在体内得到更合理的分布而带来更平稳的血糖控制,进一步降低了低血糖风险;格列齐特缓释片60mg剂型用手掰开后的任意半片均能在体内达到相同的有效血浆药物浓度。

磺脲类药物被多个国内外成人2型糖尿病防治指南推荐为一线或二线降糖用药。

临床地位及使用时机

二甲双胍不耐受或存在禁忌证患者可选择格列齐特缓释片作为起始治疗。

二甲双胍单药治疗血糖控制不佳时格列齐特缓释片可作为联合治疗的选择。

二甲双胍不耐受或存在禁忌证的老年糖尿病患者中,格列齐特缓释片可作为一线治疗和二线治疗。

剂量与服用方法

每日1次,从30或60mg起始,最大可使用到120mg/d,早餐时服用。

如需每日服用30mg,格列齐特缓释片60mg可掰开服用。

临床疗效及推荐人群

不考虑安慰剂效应,格列齐特缓释片单药治疗可降低糖化血红蛋白:1.30%~1.98%,降低空腹血糖:1.40~1.70mmol/L,降低餐后血糖3.40~3.80mmol/L。

不考虑安慰剂效应,格列齐特缓释片30~120mg/d用于口服药物单药控制不佳的患者,可降低糖化血红蛋白1.00%~1.94%,降低空腹血糖2.03~3.73mmol/L,降低餐后血糖3.87~5.36mmol/L。

格列齐特缓释片可作为不能使用二甲双胍的新诊断2型糖尿病患者的起始治疗。

口服降糖药物控制不佳2型糖尿病患者,格列齐特缓释片可作为起始联合治疗的选择。

特殊人群用药

格列齐特缓释片被推荐用于65岁以上患者,且剂量方案应与65岁以下患者相同。

格列齐特缓释片可用于轻、中度肾功能不全患者(肾小球滤过率≥30ml/min)。

格列齐特缓释片可用于非酒精性脂肪性肝病患者。

格列齐特,唯一一个被WHO向全球推荐使用的促胰岛素分泌的降糖药

安全性与额外获益

格列齐特缓释片低血糖风险相对较低。

格列齐特缓释片对增加体重的影响相对较小。

糖尿病和心血管病行动研究证明格列齐特缓释片具有良好的长期心血管安全性。

格列齐特缓释片具有明确的减少糖尿病肾病发生风险的作用,且可延缓糖尿病视网膜病变进展。

药物经济学优势

格列齐特是唯一一个被列入向全球推荐使用的2017年WHO第20版基本用药名单的磺脲类药物。

格列齐特缓释片60~120mg的日治疗费用仅为2.5~5.0元。对RCT研究的荟萃分析中获得模拟患者的临床数据,采用UKPDS研究结果模型对糖尿病并发症、质量调整生命年(QALYs)和二甲双胍控制不佳患者二线药物治疗的医疗费用进行评估。

在二甲双胍基础上联合使用不同的口服药,相对于二甲双胍的质量调整生命年增量相似的情况下,加用磺脲类药物的价格最低,即与二甲双胍联合使用时,磺脲类增加费用为12757美元/QALY,是成本效益比最高的治疗方案。因其良好的药物经济学效益,格列齐特作为唯一一个磺脲类药物被列入2017年WHO第20版基本用药名单。