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41753-43-9 / 人参皂苷Rb1的药理作用

概述[1]

人参为五加科人参Panax ginseng C. A,Mey.的干燥根,被称为“百草之王”。我国《神农百草经》中总结了人参的药用价值为:强身益智,安神,止惊悸,明目,长期服用可延年益寿。近年来研究发现,人参皂苷是人参的主要生物活性成分,按化学结构可分为人参二醇型、人参三醇型和齐墩果酸型,现已分离出40余种。其中,人参皂苷Rb1是目前研究的热点,是人参二醇系皂苷的代表成分之一,属于达玛烷型三萜皂苷类化合物,易溶于水、乙醇和甲醇,主要分布于五加科植物人参、三七、西洋参等植物中,是它们的主要活性成分,具有多种生物活性。

人参皂苷Rb1的药理作用

药理作用[1]

1、对心血管系统的作用

心血管疾病不仅种类繁多,病因复杂,疗程长,而且在治疗过程中往往会给社会和家人带来重大的经济负担,因此寻求一种行之有效、经济实惠的心血管系统药物极为必要。研究表明,人参皂苷 Rb1在多个方面能够对心血管疾病起到保护作用。

2、对心肌缺血的保护作用

裴娟慧等发现,人参皂苷Rb1对大鼠心室肌细胞L型钙电流(Ica,L)和瞬时外向钾电流(Ito)均有明显的抑制作用,减轻钙超载,减少跨室壁折返微环路的形成,抑制2相折返,避免发生尖端扭转性室性心动过速等,对改善心肌缺血再灌注损伤有较大潜能。赵颖军等2发现,人参皂苷Rb1可以通过提高存活素( survivin)的表达来实现降低心肌细胞的缺氧凋亡。

3、对阿尔茨海默病的保护作用

阿尔茨海默病(AD)的主要病理学表现为脑部组织形成老年斑、神经纤维缠结以及神经细胞死亡。其中导致神经炎性斑块的重要原因为Aβ的沉积,神经原纤维缠结的主要成分是异常过度磷酸化的微管相关蛋白 tau蛋白。研究发现,人参皂苷Rb1具有营养神经、促进轴突外生的作用,可明显延长海马神经细胞存活时间,拮抗β-淀粉样蛋白(Aβ)诱导的细胞凋亡,并且对于正常培养状态下的神经元没有明显的毒副作用。

药代动力学[2]

在林可霉素诱导的菌群失调大鼠血浆中人参皂苷Rb1的主要脱糖基代谢产物人参皂苷Rd的血药浓度远低于正常组,且人参皂苷Rb1主要药代动力学参数除MRT0-1低于正常组,存在极显著性差异(P<0.01)外,Cmax、AUC0-1都略高于正常组。由该实验结果推测人参皂苷Rb1在吸收入血前,菌群失调大鼠体内人参皂苷Rb1代谢生成Rd这一脱糖基代谢途受收到抑制,导致极少量Rd的生成,进而使Rd 血药浓度明显降低。

由上述结果可知,在林可霉素诱导的菌群失调大鼠体内,肠道菌群结构的显著变化导致β-葡萄糖苷酶活性降低,影响了人参皂苷Rb1在肠道菌群中的脱糖基代谢速率,进而导致人参皂苷Rb1及其脱糖基代谢产物Rd吸收入血后药代动力学行为产生明显差异。

参考资料

[1]杨秋娅, 李晓宇, 刘皋林. 人参皂苷Rb1的药理作用研究进展[J]. 中国药学杂志, 2013.

[2]人参皂苷Rb1在林可霉素诱导的菌群失调大鼠体内的药代动力学,康安,张圣洁,单进军,狄留庆