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50-78-2/阿司匹林的性质与用途

阿司匹林,也称乙酰水杨酸、乙酰水杨酸(英语:acetylsalicylic acid,简称:ASA),是一种水杨酸类药物,通常用作止痛剂、解热药和消炎药,亦能用于治疗某些特定的发炎性疾病,例如川崎氏病、心包炎,以及风湿热等等。心肌梗死后马上给药能降低死亡的风险。本品也能防止血小板在血管破损处凝集,有抗凝作用。高心血管风险患者长期低剂量服用可预防心脏病、中风与血栓。该药还可有效预防特定几种癌症,特别是直肠癌。对于止痛及发热而言,口服后药效一般会于30分钟内发挥。阿司匹林是一种非甾体抗炎药(NSAID),在抗炎的角色上与其他NSAID类似,但阿司匹林还具有抗血小板凝集(antiplatelet)的效果。

阿司匹林的性质与用途

性质

阿司匹林是一种白色晶体,熔点136 °C(277 °F),在140 °C(284 °F)时分解。

阿司匹林是水杨酸的乙酰衍生物,呈弱酸性,在25 °C(77 °F)下酸度系数为3.5。阿司匹林可以在醋酸铵或碱金属的醋酸盐、碳酸盐、柠檬酸盐和氢氧化物溶液中迅速分解。阿司匹林在干燥空气中性质稳定,但在潮湿的环境中会逐渐水解成乙酸和水杨酸。在碱性溶液中,阿司匹林迅速水解,生成只含有水杨酸盐与乙酸盐的澄清溶液。

医疗用途

阿司匹林可以治疗多种疾病,包括发烧、疼痛、风湿热,也可治疗一些炎症,如类风湿性关节炎、心包炎和川崎病。低剂量服用还可减少心肌梗死发作的死亡风险,某些情况下也可减少发生中风的风险。部分证据表明阿司匹林可以预防直肠癌,但是其原理尚不明晰。在美国,50岁至70岁的人且心血管疾病风险大于10%的族群可给予低剂量阿司匹林,且不会增加出血风险。

疼痛

对急性疼痛而言,阿司匹林是一种高效的镇痛药,但是通常认为其对疼痛的缓解效果不如布洛芬,因为阿司匹林更容易引发胃肠道出血。 一般情况下,阿司匹林对肌肉抽搐、腹胀、胃扩张和急性皮肤刺激引起的疼痛无明显效果。像其他非甾体抗炎药一样,阿司匹林与柠檬酸咖啡因一起使用的止痛效果比单独使用阿司匹林要好。阿司匹林泡腾片,如白加黑或拜阿司匹林,比药片起效更快,可以有效治疗偏头痛。可以有效地治疗某些形式的神经性疼痛。

头痛

阿司匹林及其复方制剂都能有效治疗某几种头痛,但对另外几种则效果不明。因其他疾病或创伤导致的继发性头痛需要及时在医疗机构接受治疗。

国际头痛分类标准(ICHD)把原发性头痛分为紧张性头痛、偏头痛和丛集性头痛等类别。普遍认为包括阿司匹林在内的非处方止痛药可以有效治疗紧张性头痛。

阿司匹林,特别是和对乙酰氨基酚、咖啡因组成复方药物(如阿咖酚散),被认为是治疗偏头痛的首选,在疼痛刚发作时最有效,药效相当于服用低剂量的舒马曲坦。

炎症与发热

阿司匹林可以不可逆地抑制环氧化酶(COX)来调节前列腺素系统,进而达到疼痛控制及退烧的效果。也可以治疗某些急性或慢性的发炎性疾病,如类风湿性关节炎。阿司匹林是一种公认的成人用退烧药,但许多医学协会(包含美国家庭医学会、美国儿科学会,以及美国食品药品监督管理局)及监管机构强烈反对用它治疗儿童发热,因为儿童在有病毒或细菌感染时使用水杨酸类药物可能会患上瑞氏综合征,患病几率虽小,但致死率很高。鉴于这一风险,美国食品药品监督管理局(FDA)从1986年开始要求所有含阿司匹林的药物都需注明儿童和青少年不宜服用。

术后

美国卫生保健研究和质量监督局(AHRQ)在一份指南中建议,完成冠状动脉再成形术(PCI),例如安装冠状动脉支架后,应终身服用阿司匹林。该药常与ADP受体拮抗剂(如奥格列汀、普拉格雷、替格瑞洛等)联用以预防血栓,这种疗法叫做“双重抗血栓疗法”(DAPT)。美国和欧盟对术后采用疗法有不同的方针。美国建议DAPT治疗至少持续12个月,而欧盟则建议根据不同情况持续治疗1至12个月不等。

预防癌症

阿司匹林能降低癌症,特别是大肠癌(CRC)的发生率和死亡率。但效果需要服药至少10至20年才能见到效果。此外,本品也能为为减少阴道癌、乳癌,以及前列腺癌的风险。

有些医学家认为,对患癌风险一般的人而言,若把阿司匹林的防癌作用和引起出血的风险相比,利大于弊,但还有些医学家不太确定是否如此。由于这种不确定性,美国预防服务工作组(USPSTF)在有关这个问题的指南中不建议患癌风险一般的人群服用阿司匹林预防大肠癌。

阿司匹林的其中一个常见的副作用是会引起胃部不适。更严重的副作用则包含胃溃疡、胃出血等等,也可能会使气喘恶化。其中年长者、酗酒者,以及还有服用其他非甾体抗炎药或抗凝剂者,出血风险更高,妊娠后期也不建议用药。有感染的孩童不建议用药,因为这会增加患瑞氏综合征的风险。高剂量者可能会引起耳鸣。