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542-58-5 / 2-氯乙酸乙酯的应用

背景及概述[1]

2-氯乙酸乙酯可用作医药合成中间体。如果吸入2-氯乙酸乙酯,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

应用[1-3]

2-氯乙酸乙酯可用作医药合成中间体。其应用举例如下:

1)制备3-酮-4-雄烯-17β羧酸,包括步骤:1)3β-乙醚-3,5-雄甾二烯-17-酮中,缓慢加入2-氯乙酸乙酯,发生加成、环合反应得3β-乙醚-3,5-雄甾二烯-17,20-环氧-20-羧酸乙酯;2)3β-乙醚-3,5-雄甾二烯-17,20-环氧-20-羧酸乙酯经高温脱羧、水解反应得3-酮-4-雄烯-20-醛;3)3-酮-4-雄烯-20-醛经氧化反应得到3-酮-4-雄烯-17β羧酸。本发明提出的方法,改变合成路线和起始的合成原料,采用廉价的4AD的衍生物原料3β-乙醚-3,5-雄甾二烯-17-酮,减少了合成反应步骤,反应条件温和;本发明提出的合成方法更简单、经济、环保,便于工业化实施。

2)制备含嘧啶结构的乙酰腙衍生物。它用乙酰乙酸乙酯与1,1-二乙基胍盐酸盐反应生成化合物(Ⅱ),化合物(Ⅱ)与2-氯乙酸乙酯在室温下搅拌合成化合物(Ⅲ),化合物(Ⅲ)与85%水合肼回流反应得到合成化合物(Ⅳ),化合物(Ⅳ)与取代醛用微波法合成目标化合物(I)。本发明通过采用上述技术,其原料简单易得,制备方法简单、后处理方

2-氯乙酸乙酯的应用

3)制备一种制备氧-烷基化的囟代吡啶盐化合物,例如2-(3,5,6-三氯-2-吡啶氧基)乙酸乙酯的方法,即在相转移催化剂存在下和无添加有机溶剂条件下使2-氯乙酸乙酯与3,5,6-三氯-2-吡啶钠盐反应。

主要参考资料

[1] CN201510717053.X一种3-酮-4-雄烯-17β羧酸的合成方法

[2] CN201611238344.1一种含嘧啶结构的乙酰腙衍生物及其制备方法和应用

[3] CN87108082无添加有机溶剂条件下卤代吡啶盐的催化烷基化