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59870-68-7 / 光甘草定详解

光甘草定是一种黄酮类物质,提取自一种叫光果甘草的珍贵植物,光甘草定因为其强大的美白作用被人们誉称为“美白黄金”,可消除自由基与肌底黑色素,是皮肤的美白和抗衰老圣物。

中文名光甘草定

外文名Glabridin

别名甘草黄酮;光甘草啶

检测方法HPLC 高效液相色谱法

作用美白等

应用领域医药

CAS号:59870-68-7

光甘草定详解

分子式:C20H20O4

分子量:324.3704

密度:1.257g/cm3

熔点:156~158℃

沸点:518.6°C at 760 mmHg

闪点:267.4°C

蒸汽压:2.26E-11mmHg at 25°C

来源:欧甘草

规格:20% 40% 90% 98%

储存方法:2-10℃保存

性状:本品低含量为棕色粉末,高含量为白色粉末。

溶解性:温馨提醒光甘草定不溶于水,溶于丁二醇,丙二醇等有机溶剂,配制时须注意。

主要用途:生化学用试剂,基因工程学研究用试剂。

药理作用:光甘草定是光果甘草中的主要黄酮类成分之一。它在细胞色素P450/NADPH氧化系统中显示出很强的抗自由基氧化作用,能明显抑制体内新陈代谢过程中所产生的自由基、以免受对氧化敏感的生物大分子(低密度脂蛋白LDL,DNA)和细胞壁等被自由基氧化损伤。从而可以防治与自由基氧化有关的某些病理变化,如动脉粥样硬化,细胞衰老等。此外,光甘草定尚有一定的降血脂和降血压的作用。意大利研究还证实Glabridin有抑制食欲的作用,它能减少脂肪却又不减轻体重。经反复试验,主要由以下功效1:美白,抑制黑色素原;2:抗炎作用3:抗氧化作用4:抗菌。

产品应用

化妆品界

从Glycyrrhiza glabra L. (syn. Liquiritae officinalis Moench., Fani. Fabaccae)的根中提取得到的,用作化妆品原料。Glycyrrhiza glabra L.系多年生草本植物,生长于欧洲南部、亚洲、地中海地带,在俄罗斯、西班牙、伊朗和印度地区广泛种植。G. glabra植株高约1-1.5米,叶片细小显深绿色,花有黄色、兰色、紫罗兰色,根茎尝之有甜味。

甘草是世界上使用最广泛的草药之一,在印度草药医学中它可以辅助治疗眼疾、喉咙感染、胃溃疡、关节炎和肝病。原因在于它可以化痰、润肤、抗炎、抗滤过性病原体,抗肝毒素和抗菌。

甘草中含有甘草酸、皂角苷、天门冬素、糖、树脂、苦味素、一些挥发油和其他化合物。甘草里主要成分是:三萜皂苷甘草酸,以及甘草酸钙盐和钾盐的混合物。其他成分包括:三萜皂苷(光甘草定、美草醇、光甘草内酯、异甘草内酯、光甘草酚),异黄酮(7羟基-4甲氧异黄酮,新甘草苷、光甘草酮、欧甘草素),三萜固醇(芒柄花醇、β-香树脂素和豆甾醇),香豆素(伞花内酯甲醚和伞形酮)。甘草中疏水成分是光甘草定,也是用于化妆品中的关键成分。而几个黄酮则是亲水性化合物,如:甘草甜素、甘草酸。

甘草酸

(Glycyrrhetinic acid)

光甘草定详解

甘草酸是五环三萜类齐墩果烷型化合物,具有化痰镇咳的功效。它常被用做调味剂如中和芦荟油和奎宁的苦味。甘草酸同样被认为具有抗炎作用,它通过抑制酶活性使前列腺素、PGE2和PGE2α成为没有活性的代谢产物。这增加了消化系统的前列腺素含量,这些前列腺素在抑制胃液的分泌的同时,还能刺激胰腺和肠黏液的分泌。这可能就是甘草酸能缓解胃溃疡的原因。

甘草甜素

(Glycyrrhizinic Acid)

甘草甜素是一种皂苷,是从甘草根部提取物中得到的化合物。人们在几个世纪前就已经了解了这种分子的功效,传统医学主要将其用于抗炎。甘草甜素通过水解转化为甘草酸。甘草酸具有抗病毒作用,据报道它可以促进干扰素的活性和抑制几种DNA和RNA病毒。它能使非逆转单纯疱疹病毒粒子失活。由于甘草酸能与病毒蛋白相结合进而干扰其周期,所以具有抗滤过性病原体的活性。他能抑制细胞病变和病毒活性,因而它能保护细胞免受伤害。甘草皂苷可以增强对于热损伤引起的白念珠菌感染的抵抗能力。这可能是通过诱导CD4T细胞而作用的,CD4T细胞能抑制烧伤引起的二类细胞因子的产生。

类黄酮

甘草提取物显黄色主要是由其中的类黄酮引起的,而且它还有其他作用。甘草根中的类黄酮成分具有止痉作用。甘草黄酮是主要的类黄酮成分,具有抗炎活性。这些黄酮具有抗氧化护肝作用。预临床试验结果显示,黄酮能杀死大部分引起胃溃疡和肠炎的幽门螺旋菌。

在医学上,甘草具有镇静、利尿、缓和、化痰、松弛和植物雌激素作用。传统上主要用甘草治疗哮喘、支气管、上火和肿瘤。它已被广泛用于治疗咳嗽、伤风以及消化系统的急救。在日本医生用甘草治疗慢性肝炎。甘草中的甘草酸(甘草甜素)干扰乙肝的表面抗原并且与干扰素协同作用抵制甲型肝炎病毒,甘草也可以用来治疗丙型肝炎。甘草甜素比蔗糖甜50倍,可作食品的甜味剂。

光甘草定(美白黄金)/(甘草美白精华素PT-40)能深入皮肤内部并保持高活性,美白并高效抗氧化。有效抑制黑色素生成过程中多种酶的活性,特别是抑制酪胺酸酵素活性。同时还具有防止皮肤粗糙和抗炎、抗菌的功效。光甘草定是疗效好、功能全面的美白成分。光甘草定为日本MARUZEN公司1989年推出的美白化妆品添加剂。经过多年来的使用,作用明显,安全性好。是国际上高档美白化妆品的主要功效成分。除日本、韩国的化妆品公司广泛使用外,Lancome、Dior、SPA、Chanel也普遍使用该成分。

光甘草定在化妆品应用:1、美白,抑制黑色素原;2、抗炎;3、抗氧化。

甘草提取物中的疏水成分光甘草定具有很好的抗炎美白的功效。甘草皂苷和甘草酸也具有抗炎作用。这些疏水成分有光甘草定和其他黄酮,它们具有抑制黑色素的作用。关于光甘草定抑制黑色素生成的活性已经做过体内和体外实验。

其他功效

在Yokota et al.负责的一项全面性实验中,检验了光甘草定抑制黑色素和抗炎的功效,同时还研究了光甘草定结构与其功效的关系。为了检验光甘草定的美白活性,实验采用了紫外光照射豚鼠褐色的背部,然后用0.5%光甘草定供试品涂抹。发现光甘草定能显著减少由紫外照射引起的色素沉着,同时还进行了涂抹部位皮肤的组织学研究,将这一部分皮肤组织用0.1%多巴涂抹,通过光学显微镜计算每平方毫米面积里多巴反应阳性的黑色素细胞的数量。从而估算出光甘草定对黑色素形成的抑制能力。经过表面组织研究可发现用药组的多巴反应阳性的黑色素细胞减少了,使用光甘草定还能增加皮肤的光泽。研究人员得出结论是甘草根中的光甘草定不仅能抑制黑色素形成,还能抗炎。同时还观测到光甘草定的这些功效与它的化学结构有关。

光甘草定抑制黑色素的主要作用机制如下:

抑制酪氨酸酶

人体酪氨酸酶是一种必需酶,它能有规律地产生黑色素,使皮肤或眼睛由褐色变为黑色。我们知道皮肤暴露在紫外光下会引起一些反应(如出现炎症),由于皮肤组织的磷脂膜被紫外线诱导产生的活性氧破坏,这种组织学上的改变就表现为出现红斑和色素沉着。活性氧是一种能引起皮肤色素沉着的物质,因此抑制它生成就能抑制黑色素的生成。光甘草定是所有美白成分中最昂贵最有效的的美白成分,《本草中华》中有讲,光甘草定的美白效果是普通维C的232倍,比氢醌高16倍,“熊果苷”的1164倍,所以光甘草定被称为“美白黄金”。

抗炎作用

通过实验验证了光甘草定的抗炎活性,给豚鼠照射紫外引起色素沉着,然后使用0.5%光甘草定溶液涂抹,发现光甘草定减轻了由紫外刺激引起的皮肤炎症。用a值表示皮肤上的红斑。通过记录照射前、照射后、使用光甘草定的a值(色量计读数),可以计算炎症减轻的程度。研究人员对光甘草定抑制环氧化酶的活性进行了研究。环氧化酶是将花生四烯酸转化为前列腺素的酶,而前列腺素正是致炎因子。与对照组(使用现行的环氧化酶抑制剂,茚甲新)相比,光甘草定就能达到抑制环氧化酶的作用。值得信任的是光甘草定通过抑制环氧化酶影响花生四烯酸的产生,从而减轻炎症。

抗氧化作用

光甘草定具有很强的清除自由基作用,维生素C、维生素E和β-胡萝卜素是公认的三大抗氧化抗衰老之王,光甘草定其抗衰老能力和维生素E相当,是天然的抗氧化剂,据报道其抗氧化物的抗氧化效果明显优于BHA和BHT等。[3]有文献报道甘草可用于减少传染性皮肤病的皮质激素,能加强类固醇的作用。

化妆品应用

光甘草定具有出色的抗炎、抗氧化和抗黑色素形成的作用,因而它作为各类化妆品和医用护理品(如面霜、洗液、沐浴露等)的成分。它可做成美白面霜,已经有这类专利产品面市了。

用量:化妆品中,为了达到美白效果,专利推荐用量为0.001-3%的光甘草定,最好为0.001-1%。与甘油1:10,低温加入。外用光甘草定能抑制黑色素形成,它有卓越的酪氨酸酶抑制活性、可以预防皮肤晒黑、出现线条斑和晒斑,推荐用量为0.0007-0.05%。研究表明只要0.05%的光甘草定、0.3%的芦荟粉、1%的烟酰胺、1%的AA2G互配对黑色素络氨酸酶的抑制率高达98.97%,若是为了抑制男性荷尔蒙和治疗痤疮,光甘草定的用量为0.01-0.5%。

我国科学工作者还将光甘草定脂质体的制备和在美容化妆品中应用进行了研究。结果表明,采用脂质体模式和制备技术,可以成功制备出光甘草定脂质体。光甘草定脂质体的磷脂双分子层膜类似于生物膜,易与发生生物融合,促进功效成分对生物膜的穿透性,使功效成分跨皮肤屏障和生物膜转运效率较高,在改善和提高其皮肤美白祛斑效果及其它辅助功效等方面具有积极作用。

市场情况

市场上销售最普遍的光甘草定40% Glabridin,主要成分为甘草黄酮,为棕色或白色粉末。美国Sabinsa是国际上较早生产光甘草定的生产商之一,因为生产的光甘草定40% Glabridin是从欧甘草中提取,所以又称甘草黄酮,是甘草美白功效最佳的活性成分。在世界化妆品界,被誉为“美白黄金”,40%Glabridin的使用添加量为0.05-0.2%,与PEG-400以1:8比例溶解,于配方最后阶段低温加入。