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6990-06-3 / 夫西地酸说明书

概述【1】

夫西地酸是国外广泛应用的一种窄谱、高效抗革兰阳性菌抗生素,尽管在国外被广泛使用了三十多年(国内临床应用较少),却仍对绝大多数葡萄球菌菌株保持较强的抗菌活性和很低的耐药率,已越来越受到人们的关注,成为抗耐药金葡菌(MRSA)新的选择。本品对一系列革兰阳性菌有强大抗菌作用,对头孢类、青霉素类耐药的菌种均有强大抗菌作用。夫西地酸通过抑制细菌蛋白质合成而产生杀菌作用,对革兰阳性菌有强大的抗菌作用,对耐药的葡萄球菌有高度敏感性,且与其他抗菌药物间无交叉耐药性。许多MRSA菌株仍然对夫西地酸敏感,但极易在短时间内形成耐药,只要有一个点发生突变即可获得耐药性,因此治疗严重的MRSA感染时不推荐单独使用夫西地酸,可与其他药物如头孢菌素、利福平、万古霉素等合用。

适应证【2】【3】

用于敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等。

本品除了对大多数导致皮肤感染的细菌有强效外,还具有能渗透入感染灶内部的特性。主治由葡萄菌、链球菌、痤疮丙酸杆菌极小棒状杆菌及其他对夫西地酸敏感的细菌引起的皮肤感染。主要适应证包括:脓疱疮,疖,痈,甲沟炎,创伤感染,须疮,汗腺炎,红癣,毛囊炎,寻常性痤疮,本品适用于面部和头部等部位的感染而无碍外观。

作用机制【3】

通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用,对一系列草兰阳性细菌有强大的抗菌作用。

药动学【4】

在正常皮肤条件下,夫西地酸渗透进入皮肤深层的量很低。但在皮肤病理条件下,夫西地酸易透人深层皮肤,进入感染病灶部位。日前尚无局部用药全身吸收的报道。一旦吸收,药物大部分经肝脏代谢,并山胆汁排泄消除。主要代谢产物有葡糖醛酸结合物、二羧基代谢产物、羟基代谢物、3一酬荩代谢产物等,部分代埘产物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。

本品脂溶性高,组织分布好,在支气管分泌物、皮肤、烧伤痂皮、肾、肌肉、前列腺、房水、滑膜液中均可达有效治疗浓度,脓液中药物浓度可达血药浓度的80%左右,也可透过胎盘进入胎儿体内,但不易透过血脑屏障。

用法与用量【4】

口服:(1)成人一日1.5g,分3次服,重症加倍。

(2)儿童可用混悬剂,1岁以下儿童,按体重一日50mg/kg;1~5岁,一次250mg,5岁以上按成人量,分次给予。

静脉滴注:(1)成人一次0.5g,一日3次。

(3)儿童及婴儿一日按体重20mg/kg,分3次给药。

夫西地酸说明书

注意事项【4】

1. 肝功能不全和胆道异常的患者长期大剂量用药或联合其他排泄途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,应定期检查肝功能。

2. 早产儿、黄疸、酸中毒及严重病弱的新生儿使朋时需留意有无核黄疸症状。

3. 静脉注射时不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或阿莫西林混合;亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。当溶液的pH低于7.4时,会发生沉淀。

4. 应用夫西地酸期间,肝功能不全和胆道异常的患者长期大剂量用药或联合其他排泄途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,应定期检查肝功能。

5. 夫西地酸对眼结膜有刺激作用,尽量避免在眼睛周围使用。

6. 当治疗严重皮肤感染或顽固性皮肤疾病时,应辅助进行抗生素的全身用药。

药物相互作用【4】

1. 夫西地酸可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用并可获得相加或协同作用的效果。

2. 与他汀类药联合使用可能导致血浆中两者药物浓度的显著升高,引起肌酸激酶水平升高,有引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛的风险。因此,不能与他汀类药联合使用。

3. 与利托那韦合用,可抑制本品的代谢:使血浆中本品的浓度及肝脏毒性升高;

与沙奎那韦合用,可相互抑制代谢,使二者浓度均显著增加,并导致黄疸和肝酶升高;

4. 与青霉素合用,有时出现拮抗作用。

参考文献

[1] 崔振泽,范丽君主编,儿科常用药物解析,辽宁科学技术出版社,2015.04,第78页

[2] 国家食品药品监督管理总局执业药师资格认证中心组织编写,药学专业知识 2 2017 第7版,中国医药科技出版社,2017.01,第363页

[3] 师海波,王克林主编,最新临床药物手册 3版,军事医学科学出版社,2013.01,第1268页

[4] 黄峻,黄祖瑚主编,临床药物手册 第5版=Clinical handbook of drugs,上海科学技术出版社,2015.01,第1730页