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79902-63-9 / 辛伐他汀,知多少?

生活水平在提高,人们吃的越来越好,运动的越来越少。高血脂发病率在直线上升,而高血脂更是心脑血管疾病的罪魁祸首,所以降脂格外重要。降低血脂,要有健康的生活方式。但对于一些高胆固醇血症,健康生活方式的同时,也要结合药物治疗。提到降血脂药,您最为熟悉的可能就是辛伐他汀啦。辛伐他汀是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,临床广泛用于心血管疾病的防治。目前研究发现辛伐他汀能够对多种肿瘤发挥作用,其对肝癌、胰腺癌、结肠癌、肺癌、乳腺癌、骨肉瘤、肾癌、膀胱癌等均有显著抑制作用,但对皮肤癌、前列腺癌等的作用仍存争议。而辛伐他汀作为临床上广泛使用的药物,更加亟需明确其在肿瘤中的作用机制。

辛伐他汀,知多少?

什么作用?

① 高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗。降低总胆固醇、低密度脂蛋白(LDL-C)、和甘油三酯等,可升高高密度脂蛋白(HDL-C)。

② 冠心病和缺血性脑卒中的防治。抗炎稳定斑块,降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性;降低中风和短暂性脑缺血的危险性。

怎么产生作用的?

人体血液里的胆固醇大部分是在肝脏合成的。“他汀”类降脂药一方面可以阻止胆固醇合成,使得进入到血液里的胆固醇减少;另一方面,还可以增加肝脏清除血液里胆固醇的能力,这样血液里的胆固醇就会有明显的下降。

此外,“他汀”还能够抑制血管内皮的炎症反应,减少“坏胆固醇”在体内的氧化、稳定粥样斑块,改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖等,从而延缓动脉粥样硬化的发生和发展,脑梗死、心肌梗塞、冠心病等的危险就相应减少了。

怎么吃?

建议起始剂量为每天10-20mg,晚间一次服用。

对于单纯的降血脂,患者起始剂量为10mg。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、卒中或其他脑血管疾病史而属于冠状动脉性心脏病高危人群的患者,推荐的起始剂量为20-40mg/天。

如果服用后血脂不能达标,或者需要更加强化的降脂,比如说心肌梗死、心绞痛等情况,可以换成其他“他汀”治疗。

为什么一定要晚上吃呢?

作用机制是通过抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶这个关键酶实现的,通过控制这个关键酶进而达到抑制内源性胆固醇的合成的目的。因为上面提到的这个关键酶在晚上活性最强,合成胆固醇最旺盛。所以,想要控制胆固醇的合成高峰必须控制晚上这个时间段。

什么副作用?

药物是把双刃剑,都有其独特的副作用。

①肌肉毒性

可能服药期间,出现肌痛、肌乏力、跛行,严重者可引起横纹肌溶解(肌溶解)的情况。必须检查肌酶,理论上超标10倍以上的情况,应停药。一般我们在服用前需要检查,服用后1-3个月必须复查,早发现早处理,早停药。

②肝损害

长期服用可能会影响肝功能,在治疗过程中,若发现转氨酶升高3倍或以上时应停药。但一般停药后,转氨酶通常会在2~3个月内恢复正常。

③ 糖尿病

长期服用期间,定期监测血糖,及时发现,及时纠正,但是一般不因担心血糖问题,就停服他汀类药物。因为他汀能给必须服用的患者带来的好处,大于带来糖尿病的风险。

④ 其他

恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、失眠、抑郁、呕吐,贫血,勃起功能障碍和间质性肺病。

哪些人不能吃?

①对辛伐他汀过敏者;

②活动性肝脏疾病或转氨酶持续升高的人;

③怀孕和哺乳期妇女;

④避免和这些药物同时使用:伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、波普瑞韦、替拉瑞韦、红霉素、克拉霉素、泰利霉素;会增加辛伐他汀副作用。

结语

辛伐他汀虽是经典名药,服药时仍要牢记“是药三分毒”的古训。用药时要严格遵医嘱,用药期间按时随访,检查血脂、肝功能和肌酸激酶。同时服用其他药物时,询问医生或药师是否有相互作用。药物治疗期间如有不适症状,及时就医。