870777-29-0/5-乙酰基-2-氟苯硼酸的应用举例

背景及概述^[1]

5-乙酰基-2-氟苯硼酸可用作医药合成中间体，如用于制备化合物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯，其可作为除草剂使用，即控制有害植物，以及还可以用于控制不希望的植物生长。

应用^[1]

5-乙酰基-2-氟苯硼酸可用于制备化合物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯：在氮气下将5-溴-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯(850mg，3.14mmol，1.00eq.)、5-乙酰基-2-氟苯硼酸(490mg，3.14mmol，1.00eq.)、K₂CO₃ (867mg，6.27mmol，2.00eq.)和PdCl₂dppf(256mg，0.31mmol，0.10eq.)的混合物溶于脱气乙腈(5mL)和脱气水(1mL)的混合物中。将所得混合物加热至90℃并保持20小时，然后冷却至环境温度。加入水和二氯甲烷，分离各相并将有机相在Na 2 SO 4 上干燥。固体经由过滤除去并将所得溶液减压浓缩。粗产物的柱层析(ISCO-CombiFlash Rf，反相，H₂O/MeCN)以无色固体得到标题化合物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯(622mg，产率66％)。

参考文献

[1] CN107205392 - 除草的苯基嘧啶类