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951-77-9/2’-脱氧胞苷的制备和应用

背景及概述[1]

2’-脱氧胞苷即2'-脱氧核糖胞苷是重要的医药中间体,多数被用来合成脱氧核苷酸的单体,制备寡聚脱氧核苷酸,广泛应用于核酸与基因工程中。

2’-脱氧胞苷的制备和应用

制备[1]

2’-脱氧胞苷的制备和应用

首先 α-D-2-脱氧核糖(Ⅱ) 在乙酰氯催化作用下制备得到脱氧核糖甲苷(Ⅲ),然后将 2 个羟基用4-氯苯甲酰基保护得化合物Ⅴ,Ⅴ与 HCl 气体在醋酸溶液中进行氯化,重结晶得到化合物Ⅵ。尿嘧啶在硫酸铵存在下进行硅醚化,所得到的中间体Ⅶ直接与化合物Ⅵ进行亲核取代反应,得到了脱氧核糖尿苷的中间体Ⅷ。随后将Ⅷ与对甲苯磺酰氯及缚酸剂混合,得到的悬浊液与氨水共热,完成了脱氧核糖尿苷到脱氧核糖胞苷的转换,同时脱去保护基团得到目标产物 2’-脱氧胞苷(Ⅰ) 。

应用[2]

CN201610926163.1公开了一种人外周血染色体同步化制备试剂盒,所述试剂盒包括胸苷、2’-脱氧胞苷、秋水仙素、1640培养基、固定液。本发明试剂盒将外周血淋巴细胞的生长周期同步化,能够获得足够多的500-550条带纹的染色体核型,有利于对染色体畸变和微小异常结构更精确的识别。本发明的同步化试剂盒采用过量胸苷单次阻断、脱氧胞苷释放、乙醇乙酸收获,不仅提高了分辨率,而且操作步骤简单,减少了毒性试剂的接触频率,适宜于广泛常规应用。

参考文献

[1]李江南,李金岭,李明,姜申德.2'-脱氧胞苷的合成工艺[J].精细化工,2016,33(09):1020-1022+1068.

[2] CN201610926163.1人外周血染色体同步化制备试剂盒