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969-99-3/氧氯丙嗪的制备方法

背景及概述[1]

氯丙嗪(Chlorpromazine)系酚噻嗪类药物,为中枢多巴胺受体的阻断剂,作用于中枢神经系统,具有抗精神病、降温、镇吐、催眠、麻醉等多种药理作用。兽医临床上主要被用作镇静药。近年来,因受利益的驱使,有人在饲料、饮水中私自添加氯丙嗪,达到镇静、催眠之效果,从而间接起到催肥促生长的作用;或在运输过程中,为了减少途中失重和应激死亡,防止肉品质下降,常常大剂量使用氯丙嗪,尤其是在屠宰前,大量使用氯丙嗪,可造成氯丙嗪在畜禽产品中残留。氯丙嗪在体内主要通过肝脏代谢,大部分从尿中排除,但因排法缓慢,易产生体内蓄积残留,在动物组织中残留可达数月之久。动物组织中残留的氯丙嗪通过食物链进入人体内,能引起白细胞减少和粒细胞缺乏症以及其它的一些不良反应,直接影响人们的身体健康。同时,因残留超标影响产品出口,也给养殖业带来巨大的经济损失。因此,欧盟早在1997年就明令禁止氯丙嗪在饲料中添加(EC)NO.17/97;我国农业部第176号公告(2002年)也明确指出:严禁氯丙嗪在动物饲料和饮水中添加;农业部第235号公告(2002年)又指出:允许氯丙嗪的治疗作用,但在动物产品中不得检出。氧氯丙嗪为氯丙嗪杂质。

制备[1]

氧氯丙嗪制备如下:用间氯过苯甲酸(m-CPBA)氧化氯丙嗪,得到作为主要产物的N-氧化物衍生物M3和作为次要产物的CPZ亚砜(M1,氧氯丙嗪)。

氧氯丙嗪的制备方法

主要参考资料

[1] Synthesis and synergistic antimycobacterial screening of chlorpromazine and its metabolites